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Lidocaina (sistemica) nome comunemente usato di marca (s): Xylocaine; Xylocard. Nota: Per un elenco di forme di dosaggio e marchi per la disponibilità paese, vedere la sezione Forme di dosaggio (s). Aritmie, ventricolare (trattamento) & mdash; lidocaina (sistemica) è indicato ed è il farmaco di scelta nel trattamento acuto di aritmie ventricolari, come quelli derivanti da infarto miocardico acuto, tossicità da digitale, chirurgia cardiaca, o cateterismo cardiaco. Antiaritmica & mdash; lidocaina diminuisce la depolarizzazione, automaticità, e l'eccitabilità nei ventricoli durante la fase diastolica mediante un'azione diretta sui tessuti, in particolare la rete Purkinje, senza coinvolgimento del sistema nervoso autonomo. Né contrattilità, la velocità di conduzione sistolica pressione arteriosa, atrioventricolare (AV), né periodo refrattario assoluto è alterato da usuali dosi terapeutiche. Nella classificazione di Vaughan Williams antiaritmici, lidocaina è un agente IB di classe. Distribuzione: Rapido. Il volume di distribuzione (Vol D) & mdash; circa 1 litro per kg di peso corporeo (L / kg); ridotta in pazienti con insufficienza cardiaca. legame con le proteine: Moderato ad alto (da 60 a 80%; dipende concentrazione di farmaco). biotrasformazione: 90% epatica; metaboliti attivi, monoetilglicinexilidide e glicinexilidide, possono contribuire agli effetti terapeutici e tossici, soprattutto dopo l'infusione della durata di 24 ore o più. Metà vita: 1 a 2 ore (in media circa 100 minuti); dose-dipendente (tende ad essere bifasica con la fase di distribuzione del 7 e 9 minuti causando la breve durata di azione a seguito di una dose di carico endovenosa); aumentato a 3 ore o più durante l'infusione endovenosa prolungate (più di 24 ore). Insorgenza d'azione: Endovenosa & mdash; immediato (45 a 90 secondi). Il tempo di concentrazione plasmatica allo stato stazionario Infusione endovenosa continua & mdash; 3 a 4 ore (da 8 a 10 ore nei pazienti con infarto miocardico acuto). concentrazione plasmatica terapeutica 1.5 a 5 mcg / mL (concentrazioni superiori 5 mcg / mL sono considerati nell'intervallo tossico). Durata dell'azione: Endovenosa & mdash; 10 a 20 minuti. Eliminazione: renale, il 10% invariato. In dialisi & mdash; Molto poco rimovibile con la dialisi. Precauzioni da considerare Cross-sensibilità e / o problemi connessi I pazienti sensibili ad altri anestetici tipo amidico o Flecainide o Tocainide possono essere sensibili alla lidocaina anche. non è stata segnalata sensibilità crociata con procainamide e chinidina. Cancerogenicità / Mutagenicità Non sono stati condotti studi su animali a lungo termine di valutazione del potenziale cancerogeno o mutageno di lidocaina. Gravidanza / Riproduzione Gravidanza & mdash; La lidocaina attraversa la placenta. studi adeguati e ben controllati negli esseri umani non sono stati fatti. Studi nei ratti trattati con dosi fino a 6,6 volte la dose massima nell'uomo non hanno dimostrato che la lidocaina provoca effetti negativi per il feto. Tuttavia, la lidocaina è stato indicato per costringere le arterie uterine negli ovini e nei segmenti delle arterie uterine sperimentalmente isolati. Inoltre, studi in pecore hanno dimostrato che la lidocaina provoca aumenti significativi del feto pressione sanguigna e aumenta o diminuisce in frequenza cardiaca fetale legato alla velocità di infusione lidocaina. FDA gravidanza categoria B. L'allattamento al seno Non è noto se la lidocaina è distribuito nel latte materno umano. Tuttavia, i problemi in esseri umani non sono stati documentati. Pediatria studi appropriati sul rapporto di età per gli effetti della lidocaina non sono stati condotti nella popolazione pediatrica. Tuttavia, nessun problema specifico per pediatria sono state documentate fino ad oggi. I pazienti anziani sono più inclini gli effetti negativi di lidocaina. Nei pazienti oltre i 65 anni di età, la dose e la velocità di infusione deve essere ridotta della metà e regolate lentamente come necessario e tollerato. Inoltre, i pazienti anziani hanno maggiori probabilità di avere la funzione renale deterioramento legato all'età, che può richiedere un aggiustamento del dosaggio. Interazioni farmacologiche e / o problemi correlati I seguenti interazioni farmacologiche e / o problemi correlati sono stati selezionati sulla base del loro potenziale significato clinico (possibile meccanismo tra parentesi se del caso) e mdash; non necessariamente inclusiva ( »= importante significato clinico): Nota: Le combinazioni contenenti uno qualsiasi dei seguenti farmaci, a seconda della quantità presente, possono anche interagire con questo farmaco. Antiaritmici, altro (anche se alcuni agenti antiaritmici possono essere usati in combinazione per vantaggio terapeutico, l'uso combinato talvolta potenziare rischio di effetti avversi cardiaci) »Antiepilettici, idantoina (uso concomitante con lidocaina può avere effetti depressivi aggiuntivi cardiaci; anticonvulsivanti idantoinici può anche promuovere una maggiore metabolismo epatico di lidocaina, riducendo la sua concentrazione per via endovenosa) agenti beta-bloccanti adrenergici, sistemica e oftalmica (se si verifica l'assorbimento sistemico) (uso concomitante può rallentare il metabolismo epatico e aumentare il rischio di tossicità di lidocaina a causa della riduzione del flusso sanguigno epatica) Cimetidina (somministrazione concomitante con lidocaina può comportare una ridotta clearance epatica della lidocaina, possibilmente con conseguente ritardo eliminazione ed un aumento delle concentrazioni di sangue; monitoraggio delle concentrazioni ematiche e parametri clinici come si raccomanda una guida per il dosaggio) Bloccanti neuromuscolari (effetti può essere potenziata quando usato in concomitanza con grandi dosi [come quelli oltre 5 mg per kg] di lidocaina endovenosa) alterazioni valore di laboratorio Il seguente sono stati selezionati sulla base del loro potenziale significato clinico (possibile effetto tra parentesi se del caso) e mdash; non necessariamente inclusiva ( »= importante significato clinico): Con risultati dei test diagnostici bentiromide (somministrazione concomitante di lidocaina durante un periodo di prova bentiromide invaliderà i risultati dei test da lidocaina è anche metabolizzato ad ammine aromatiche e sarà quindi aumentare la percentuale di PABA recuperati; l'interruzione della lidocaina almeno 3 giorni prima della somministrazione di bentiromide è consigliato) Considerazioni / Controindicazioni Le considerazioni mediche / controindicazioni inclusi sono stati selezionati sulla base del loro potenziale significato clinico di medicina (motivi riportati in parentesi se del caso) & mdash; non necessariamente inclusiva ( »= importante significato clinico). Tranne che in circostanze speciali, questo farmaco non deve essere utilizzato quando i seguenti problemi medici esistono: »La sindrome di Adams-Stokes o» Blocco cardiaco, grave, tra cui atrioventricolare, intraventricolare, o blocco senoatriale (blocco cardiaco può essere aggravata) Rischio-beneficio deve essere considerato quando esistono i seguenti problemi medici »insufficienza cardiaca congestizia o insufficienza epatica o» del flusso sanguigno epatica ridotta o compromissione della funzionalità renale (si possono verificare accumulo; dose e la velocità di infusione deve essere ridotta della metà) »Blocco cardiaco, incomplete o» ipovolemia e shock o »bradicardia sinusale o» sindrome di Wolff-Parkinson-White (può essere aggravata) La sensibilità alla lidocaina paziente monitoraggio Possono essere particolarmente importante nel monitoraggio del paziente (altre prove possono essere autorizzate in alcuni pazienti, a seconda della condizione; »= importante significato clinico): determinazioni pressione sanguigna e »Elettrocardiografo determinazioni (ECG) (consigliato durante la terapia per aiutare a regolare il dosaggio e rilevare la tossicità; infusione endovenosa di lidocaina deve essere prontamente interrotto se determinazioni ECG presentano un intervallo PR prolungato e complesso QRS o se aritmie si verificano o peggiorare) Le concentrazioni di elettroliti, il siero (periodico per consentire correzioni squilibrio durante le infusioni prolungate) le concentrazioni di lidocaina, il siero (utile per evitare la tossicità durante le infusioni prolungate o ad alto dosaggio o in pazienti che assumono farmaci che alterano spazio lidocaina) Nota: Gli effetti collaterali sono dose e legate all'età; l'incidenza è aumentata nei pazienti con più di 65 anni di età. effetti cardiovascolari avversi a dosi terapeutiche sono rare, tranne che nei pazienti con funzione ventricolare compromessa esistente. disturbi della conduzione cardiaca sono estremamente rari. Le concentrazioni plasmatiche di lidocaina alta possono causare ipotensione, aritmie, arresto cardiaco e respiratorio e arresto cardiaco. I seguenti collaterali / effetti negativi sono stati selezionati sulla base del loro potenziale significato clinico (possibili segni e sintomi tra parentesi se del caso) & mdash; non necessariamente inclusive: Coloro che indica necessità di medico attenzione Incidenza rara reazione allergica (difficoltà di respirazione, prurito, rash cutaneo, gonfiore della pelle) Coloro che indica necessità di cure mediche solo se continuare o sono fastidiosi Incidenza meno frequenti o dolore rara al sito di iniezione & mdash; con l'uso prolungato per via endovenosa Overdose Per ulteriori informazioni sul trattamento del sovradosaggio o ingestione accidentale, rivolgersi ad un Centro Antiveleni (vedi veleno Listing Control Center). Effetti clinici di sovradosaggio I seguenti effetti sono stati selezionati sulla base del loro potenziale significato clinico (possibili segni e sintomi tra parentesi se del caso) & mdash; non necessariamente inclusive: Con concentrazioni sieriche di lidocaina da 6 a 8 mcg / mL offuscata o doppia nausea visione o vomito ronzio nelle orecchie tremori o spasmi Per le reazioni gravi: Fermare la somministrazione di lidocaina; attento monitoraggio del paziente. Manutenzione delle vie aeree e la somministrazione di ossigeno. Trattamento specifico: Per la depressione circolatoria & mdash; La somministrazione di una vasopressore (come efedrina o metaraminolo) e liquidi per via endovenosa, se necessario. Per convulsioni & mdash; se si ottiene alcuna risposta soddisfacente al supporto respiratorio, diazepam con incrementi di 2,5 mg, o un barbiturico ultra-breve durata d'azione (come il tiopentale o thiamylal) in 50 a incrementi di L00-mg, è spesso utile. Cautela deve essere mantenuta a causa di possibile depressione circolatoria additivo. Se il paziente è sotto anestesia, un rilassante muscolare breve durata d'azione (come la succinilcolina) somministrato per via endovenosa è a volte utile. Quando si utilizzano tali rilassanti, la capacità di respirazione artificiale è obbligatoria. Il dosaggio deve essere regolata per soddisfare le specifiche esigenze di ciascun paziente, sulla base della risposta clinica. L'uso di lidocaina richiede monitoraggio simultaneo ECG e la disponibilità di ossigeno, rianimazione e farmaci di emergenza per la gestione di eventuali reazioni avverse che coinvolgono il sistema cardiovascolare e / o del sistema nervoso centrale (CNS) e possibili reazioni allergiche. Per via endovenosa Lidocaina la somministrazione per la somministrazione endovenosa non deve contenere conservanti o altri farmaci come adrenalina. Il diluente preferito per infusione lidocaina è l'iniezione di destrosio al 5%. La lidocaina non deve essere aggiunto a trasfusioni di sangue. Per raggiungere un controllo ottimale del dosaggio lidocaina e velocità di somministrazione, si raccomanda di lidocaina essere somministrato per via endovenosa mediante una pompa di infusione, un regolatore microgocce o un dispositivo simile che permette una regolazione precisa della portata. Una dose di carico di lidocaina viene comunemente somministrato per la dose iniziale per via endovenosa a compensare parzialmente la sua rapida perfusione e distribuzione, che tendono a ritardare il raggiungimento di una concentrazione sierica terapeutica. Se la dose iniziale di carico non fornisce l'effetto desiderato entro 5 minuti, una seconda dose di carico ridotto alla metà di può essere dato un terzo della prima dose. riduzione del dosaggio può essere richiesto con infusioni endovenose prolungate (più di 24 ore) a causa del rischio di accumulo. Forme di dosaggio parenterale LIDOCAINA CLORIDRATO INIEZIONE (PER infusione endovenosa continua) USP abituale dose per adulti antiaritmica infusione endovenosa continua (di solito a seguito di una dose di carico), da 1 a 4 mg per minuto (da 20 a 50 mcg per kg di peso corporeo al minuto). Nota: i tassi di infusione deve essere ridotta nei pazienti anziani e nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia o disfunzione epatica per evitare la tossicità lidocaina. Soliti limiti di prescrizione per adulti 300 mg (circa 4,5 mg per kg di peso corporeo) in qualsiasi periodo di un'ora. Usuale dose pediatrica antiaritmica infusione continua endovenosa (di solito dopo una dose di carico), 30 mcg (range, da 20 a 50 mcg) (0,03 mg, range 0,02 a 0,05 mg) per kg di peso corporeo al minuto. Velocità di infusione non deve superare solita tariffa adulti di 4 mg al minuto. Forza (s) di solito disponibili Stati Uniti & mdash; 4% w / v (40 mg per mL [1 grammo per 25 mL o 2 grammi per 50 mL]) (Rx) [Xylocaine (conservanti)] [Generic] (può contenere methylparaben) 10% w / v (100 mg per mL [1 grammo per 10 mL]) (Rx) [Generic] (può contenere methylparaben) 20% w / v (200 mg per mL [1 grammo per 5 ml o 2 grammi per 10 mL]) (Rx) [Xylocaine (conservanti)] [Generic] (può contenere methylparaben) 2% (20 mg per mL [1 grammo per 50 mL]) (Rx) [Xylocard] 20% (200 mg per mL [1 grammo per 5 mL]) (Rx) [Xylocard] Confezione e stoccaggio: Conservare sotto i 40 ° C (104 ° F), preferibilmente tra 15 e 30 ° C (59 e 86 ° F). Proteggere dal gelo. Preparazione della forma di dosaggio: Per preparare una soluzione per infusione endovenosa, aggiungere 1 grammo di lidocaina cloridrato (25 mL del 4% o 5 ml di 20% lidocaina cloridrato USP Injection) ad iniezione di destrosio 1 litro di 5%; la concentrazione risultante sarà 1 mg per mL. Controllare foglietto illustrativo del produttore per la diluizione informazioni aggiuntive. Stabilità: Dopo diluizione nella soluzione endovenosa appropriata per infusione, lidocaina cloridrato è stabile per almeno 24 ore. etichettatura ausiliaria: Dopo la diluizione, una etichetta indicante la concentrazione dei contenuti cloridrato di lidocaina con data e ora di diluizione deve essere collocato sul contenitore soluzione per infusione. LIDOCAINA CLORIDRATO INIEZIONE (PER INIEZIONE DIRETTA ENDOVENOSO) USP usuale dose per adulti antiaritmica iniezione endovenosa diretta, 1 mg per kg di peso corporeo (di solito 50 a 100 mg) come dose di carico a una velocità di circa 25 a 50 mg per minuto, la dose essere ripetuta dopo cinque minuti, se necessario; di solito seguito da infusione continua endovenosa di lidocaina per mantenere gli effetti antiaritmici. Nota: I pazienti anziani possono essere più sensibili agli effetti del dosaggio nei pazienti adulti. Soliti limiti di prescrizione per adulti 300 mg (circa 4,5 mg per kg di peso corporeo) in qualsiasi periodo di un'ora. dose pediatrica antiaritmica iniezione endovenosa diretta usuale, 1 mg per kg di peso corporeo come dose di carico a una velocità di circa 25 a 50 mg per minuto, la dose essendo ripetuta dopo cinque minuti, se necessario, ma non superiore a una dose totale di 3 mg per kg; di solito seguito da infusione continua endovenosa di lidocaina per mantenere gli effetti antiaritmici. Forza (s) di solito disponibili Stati Uniti & mdash; 1% w / v (10 mg per mL [50 mg per 5 ml o 100 mg per 10 mL]) (Rx) [Xylocaine (conservanti)] [Generic] (può contenere methylparaben) 2% w / v (20 mg per mL [100 mg per 5 ml]) (Rx) [Xylocaine (conservanti)] [Generic] (può contenere methylparaben) 2% w / v (20 mg per mL [100 mg per 5 ml]) (Rx) [Xylocard] [Generic] Confezione e stoccaggio: Conservare sotto i 40 ° C (104 ° F), preferibilmente tra 15 e 30 ° C (59 e 86 ° F). Proteggere dal gelo. Stabilità: Se è necessaria diluizione, dovrebbe essere fatto immediatamente prima di dirigere somministrazione endovenosa. STERILE LIDOCAINA CLORIDRATO USP dose per adulti usuale antiaritmica infusione continua endovenosa (di solito a seguito di una dose di carico), da 1 a 4 mg per minuto (da 20 a 50 mcg per kg di peso corporeo al minuto). Nota: i tassi di infusione deve essere ridotta nei pazienti anziani e nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia o disfunzione epatica per evitare la tossicità lidocaina. Soliti limiti di prescrizione per adulti 300 mg (circa 4,5 mg per kg di peso corporeo) in qualsiasi periodo di un'ora. Usuale dose pediatrica antiaritmica infusione continua endovenosa (di solito dopo una dose di carico), 30 mcg (0,03 mg) (range, da 20 a 50 mcg) per kg di peso corporeo al minuto. Velocità di infusione non deve superare solita tariffa adulti di 4 mg al minuto. 1 grammo (Rx) [Generic] 2 grammi (Rx) [Generic] Canada & mdash; Non disponibile commercialmente. Confezione e stoccaggio: Conservare sotto i 40 ° C (104 ° F), preferibilmente tra 15 e 30 ° C (59 e 86 ° F). Preparazione della forma di dosaggio: Sterile lidocaina cloridrato USP è preparato per infusione endovenosa continua aggiungendo 1 o 2 grammi a 1000 ml di 5% di destrosio iniezione, producendo una soluzione contenente 1 o 2 mg di lidocaina cloridrato per ml, rispettivamente. Controllare foglietto illustrativo del produttore per la diluizione informazioni aggiuntive. Stabilità: Dopo diluizione nella soluzione endovenosa appropriata per infusione, lidocaina cloridrato è stabile per almeno 24 ore. etichettatura ausiliaria: Dopo la diluizione, una etichetta indicante la concentrazione dei contenuti cloridrato di lidocaina con data e ora di diluizione deve essere collocato sul contenitore soluzione per infusione. LIDOCAINA CLORIDRATO e il destrosio INIEZIONE (PER infusione endovenosa continua) USP abituale dose per adulti antiaritmica infusione endovenosa continua (di solito a seguito di una dose di carico), da 1 a 4 mg per minuto (da 20 a 50 mcg per kg di peso corporeo al minuto). Nota: i tassi di infusione deve essere ridotta nei pazienti anziani e nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia o disfunzione epatica per evitare la tossicità lidocaina. Soliti limiti di prescrizione per adulti 300 mg (circa 4,5 mg per kg di peso corporeo) in qualsiasi periodo di un'ora. Usuale dose pediatrica antiaritmica infusione continua endovenosa (di solito dopo una dose di carico), 30 mcg (range, da 20 a 50 mcg) (0,03 mg, range 0,02 a 0,05 mg) di lidocaina cloridrato per kg di peso corporeo al minuto. Velocità di infusione non deve superare solita tariffa adulti di 4 mg al minuto. Forza (s) di solito disponibili Stati Uniti & mdash; 0,1% w / v (1 mg per mL [250 mg per 250 ml, 500 mg per 500 ml o 1 grammo per 1000 mL]) (Rx) [Generic] 0,2% w / v (2 mg per mL [500 mg per 250 mL, 1 grammo per 500 ml o 2 grammi per 1000 mL]) (Rx) [Generic] 0,4% w / v (4 mg per mL [1 grammo per 250 ml, 2 grammi per 500 ml o 4 grammi per 1000 mL]) (Rx) [Generic] 0,8% w / v (8 mg per mL [2 grammi per 250 ml, 4 grammi per 500 ml, 8 grammi per 1000 mL]) (Rx) [Generic] 0,1% w / v (1 mg per mL [250 mg per 250 ml, 500 mg per 500 ml o 1 grammo per 1000 mL]) (Rx) [Generic] 0,2% w / v (2 mg per mL [500 mg per 250 mL, 1 grammo per 500 ml, o 2 grammi per 1000 mL]) (Rx) [Generic] 0,4% w / v (4 mg per mL [1 grammo per 250 ml, 2 grammi per 500 ml o 4 grammi per 1000 mL]) (Rx) [Generic] 0,8% w / v (8 mg per mL [2 grammi per 250 ml o 4 grammi per 500 ml]) (Rx) [Generic] Confezione e stoccaggio: Conservare sotto i 40 ° C (104 ° F), preferibilmente tra 15 e 30 ° C (59 e 86 ° F). Proteggere dal gelo. Nota: Tutti i riferimenti utilizzati per lo sviluppo e le revisioni precedenti di questa monografia non sono ancora stati inseriti nella banca dati del computer e, di conseguenza, non sono elencati qui di seguito. Citazioni di informazioni non ancora riferimento nella monografia saranno forniti su richiesta. Perry RS, Illsky SS. elettrofisiologia cardiaca di base e meccanismi di farmaci antiaritmici. Am J Hosp Pharm 1986 Aprile; 43: 957-74. Sterile lidocaina cloridrato USP pacchetto in polvere inserto (IMS & mdash; US), 11/83. Xylocaine per foglietto illustrativo aritmie ventricolari (Astra & mdash; US), 2/88. iniezione Xylocaine per foglietto illustrativo aritmie ventricolari (Astra & mdash; US), Rev 5/89, 5/92 Rec. Cusson J, Nattel S, Matthews C, et al. Età-dipendente lidocaina disposizione nei pazienti con infarto miocardico acuto. Clin Pharmacol Ther 1985; 37: 381-6. Berkowitz RL, Coustan DR, Mochizuki TK. Manuale per la prescrizione di farmaci durante la gravidanza. 2a ed. 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